中研院研發抗癌藥物穩定機制 降低毒性發作

(左起)中研院生物醫學所研究員羅傅倫、中研院生醫所博士後研究白宸睿(Burnouf Pierre-Alain)

中研院生物醫學所研究員羅傅倫研究團隊,發現一種簡單且通用的化學方法,能增加抗癌藥物的穩定性,讓藥物能穩定保留在奈米微脂體內,一路直達癌細胞,還可增強癌細胞中抗癌藥物,並減少藥性對人體的傷害,降低全身毒性的發作,研究成果已於5月10日登上國際期刊《自然通訊》(Nature Communications)。

中央研究院今(15)日舉行「包得住抗癌藥!生醫所研究成果發表」記者會,羅傅倫表示,他率領的研究團隊,發現一種新的癌症治療方法,可讓抗癌藥物直達癌細胞中,而現行的方式,即是將化療的抗癌藥物放在奈米微脂體中,再透過奈米微脂體的移動,將藥物傳遞到腫瘤細胞。

羅傅倫研究團隊設計一種「化學開關」,可以根據酸鹼值在微脂質內外進行轉換。首先化學開關可以連結在抗癌藥物上,促使抗癌藥物轉換成脂質穩定態,主動穿透並裝載到奈米微脂體中,之後於微脂體核心內鹼性環境中轉換成水相穩定態,促使抗癌藥物穩定保留在微脂體內,直達癌細胞。

羅傅倫提到,此次研究是第一次透過酵素反應觸發糖苷化學開關,產生穩定的奈米微脂體,將治療藥物包覆其中,提高癌症治療的標靶選擇性,藉此降低不必要的毒性,並增加在腫瘤內積聚抗癌藥物。

羅傅倫團隊的研究成果顯示,帶有人類乳腺癌腫瘤的小鼠接受裝載此種化學開關的抗癌微脂體藥物後,在腫瘤中檢測到高濃度的抗癌藥物,而大多數帶有腫瘤的小鼠能完全治癒,而沒有明顯的毒性副作用。

「糖苷化學開關轉換機制可以提供製備安全、有效的奈米藥物,提供用於治療癌症和其他疾病。」羅傅倫表示,除了人類乳腺癌細胞,目前著眼於胰臟癌、大腸癌合併肝轉移的治療方法,並以此方法合成有效的抗癌微脂體藥物,降低化療藥的副作用,未來進一步透過小鼠實驗研究,建立抗癌新平台。

這項研究論文第一作者為生醫所博士後研究白宸睿(Burnouf, Pierre-Alain),共同作者為嘉南藥理大學教授呂玉玲(Yu-Lin, Leu)、生醫所博士後研究蘇昱誠(Yu-Cheng Su)、Kenneth Wu、Wei-Chi Lin、羅傅倫(Steve R. Roffler)。

(旺報 )


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