《生医股》浩鼎独创技术平台 ADC开发事半功倍

ADC优势在于能将高效的小分子药物直接传递到肿瘤细胞，同时减少对正常组织的损伤；这种被形容有如魔法子弹、导航飞弹的精准出击，为癌症、尤其是难治的肿瘤治疗，带来新的可能；因而在过去五年内，即完成了150宗以上的产品国际授权案。

王慧君博士说，过去20年来已有多款ADC上市，由于传统偶联技术的复杂性和连接子不稳定，如何开发具广泛治疗的有效ADCs，一直是新药研发的高度挑战。

针对此，浩鼎研发团队自行开发了两种不同的ADC技术平台，包含了半胱氨酸(Cys-based)的共轭平台，与醣类修饰 ADC平台(GlycOBI)；这二种平台都採用「Plug & Play」(即插即用)策略，与各种抗体、连接子(Linker)和小分子药物(Payload)兼容，可依此设计不同的药物抗体比例(Drug antibody ratio, DAR值)；尤其是GlycOBI平台，可克服传统ADCs局限，提高ADC疗效和稳定性。

浩鼎研发药物化学处处长黄镫毅博士指出，不论选择何种抗体开发ADC，利用OBI独立研发的GlycOBI平台，都可快速生成专一性键结(Site-specific conjugation)的ADC，且可放大制程(Scalable)，让ADC研发变得简易而有效率。

台湾浩鼎研发长赖明添表示，此一平台建立在OBI特有的酵素技术(EndoSymeOBI)，经由抗体醣位点修饰后，与亲水性连接子偶联，进而可精准地将小分子药物接在抗体醣位点上。偶联过程中，避免了破坏抗体结构，也确保ADC具有与原先抗体相似的生理特性。

此外，OBI的连接子技术提高了载体的共轭效率，减少抗体在偶联后不稳定的聚集，并能有效延长ADC产品的半衰期。

浩鼎目前产品线包括各种标靶的ADC，例如Globo H的OBI-999、TROP2的OBI-992、OBI-902、Nectin-4的OBI-904及HER2的OBI-905。