《生醫股》浩鼎獨創技術平台 ADC開發事半功倍

ADC優勢在於能將高效的小分子藥物直接傳遞到腫瘤細胞，同時減少對正常組織的損傷；這種被形容有如魔法子彈、導航飛彈的精準出擊，為癌症、尤其是難治的腫瘤治療，帶來新的可能；因而在過去五年內，即完成了150宗以上的產品國際授權案。

王慧君博士說，過去20年來已有多款ADC上市，由於傳統偶聯技術的複雜性和連接子不穩定，如何開發具廣泛治療的有效ADCs，一直是新藥研發的高度挑戰。

針對此，浩鼎研發團隊自行開發了兩種不同的ADC技術平台，包含了半胱氨酸(Cys-based)的共軛平台，與醣類修飾 ADC平台(GlycOBI)；這二種平台都採用「Plug & Play」(即插即用)策略，與各種抗體、連接子(Linker)和小分子藥物(Payload)兼容，可依此設計不同的藥物抗體比例(Drug antibody ratio, DAR值)；尤其是GlycOBI平台，可克服傳統ADCs侷限，提高ADC療效和穩定性。

浩鼎研發藥物化學處處長黃鐙毅博士指出，不論選擇何種抗體開發ADC，利用OBI獨立研發的GlycOBI平台，都可快速生成專一性鍵結(Site-specific conjugation)的ADC，且可放大製程(Scalable)，讓ADC研發變得簡易而有效率。

台灣浩鼎研發長賴明添表示，此一平台建立在OBI特有的酵素技術(EndoSymeOBI)，經由抗體醣位點修飾後，與親水性連接子偶聯，進而可精準地將小分子藥物接在抗體醣位點上。偶聯過程中，避免了破壞抗體結構，也確保ADC具有與原先抗體相似的生理特性。

此外，OBI的連接子技術提高了載體的共軛效率，減少抗體在偶聯後不穩定的聚集，並能有效延長ADC產品的半衰期。

浩鼎目前產品線包括各種標靶的ADC，例如Globo H的OBI-999、TROP2的OBI-992、OBI-902、Nectin-4的OBI-904及HER2的OBI-905。